Механизм действия
Эторикоксиб для приема внутрь, является селективным ингибитором ЦОГ-2 при применении в пределах клинического диапазона доз.
В клинических фармакологических исследованиях эторикоксиб дозозависимо ингибировал ЦОГ-2 не оказывая влияния на ЦОГ-1 при применении в дозах до 150 мг в сутки. Эторикоксиб не ингибирует синтез простагландинов желудка и не влияет на функцию тромбоцитов.
Циклооксигеназа отвечает за образование простагландинов. Идентифицировано две изоформы: ЦОГ-1 и ЦОГ-2. ЦОГ-2 представляет собой изофермент, который индуцируется под действием различных провоспалительных медиаторов и рассматривается как основной фермент, отвечающий за синтез простаноидных медиаторов боли, воспаления и лихорадки. ЦОГ-2 участвует в процессах овуляции, имплантации и закрытия артериального протока, регуляции функции почек и центральной нервной системы (индукция лихорадки, ощущения боли, когнитивная функция), а также может играть определенную роль в процессе заживления язв. ЦОГ-2 была обнаружена в тканях, окружающих язвы желудка у человека, но ее значение для заживления язвы не установлено.
Клиническая эффективность и безопасность
Эффективность
У пациентов с остеоартрозом (ОА) эторикоксиб при применении в дозе 60 мг один раз в сутки обеспечивал достоверное уменьшение боли и улучшение оценки своего состояния пациентами. Эти благоприятные эффекты наблюдались уже на второй день лечения и сохранялись в течение 52 недель. Исследования эторикоксиба при применении в дозе 30 мг один раз в сутки (с использованием сходных методов оценки) продемонстрировали эффективность по сравнению с плацебо в течение периода лечения продолжительностью 12 недель. В исследовании, проводимом с целью определения оптимальной дозы, эторикоксиб при применении в дозе 60 мг продемонстрировал достоверно более выраженное улучшение, чем в дозе 30 мг, для всех трех первичных конечных точек через 6 недель лечения. Доза 30 мг не изучалась при остеоартрозе суставов кистей рук.
У пациентов с ревматоидным артритом (РА) эторикоксиб при применении в дозе 60 мг и 90 мг один раз в сутки обеспечивал как достоверное уменьшение боли и воспаления, так и улучшение подвижности. В исследованиях, оценивающих дозу 60 мг и 90 мг, эти благоприятные эффекты сохранялись в течение периода лечения продолжительностью 12 недель. В исследованиях, оценивающих дозу 60 мг по сравнению с дозой 90 мг, эторикоксиб 60 мг один раз в сутки и 90 мг один раз в сутки были более эффективными, чем плацебо. Доза 90 мг превосходила дозу 60 мг при общей оценке боли пациента (визуальная аналоговая шкала 0-100 мм) со средним улучшением -2,71 мм (95% ДИ: -4,98 мм, -0,45 мм).
У пациентов с наличием приступов острого подагрического артрита, эторикоксиб при применении в дозе 120 мг один раз в сутки в течение всего периода лечения продолжительностью 8 дней уменьшал умеренную и сильную боль в суставах и воспаление. Эффективность была сравнима с эффективностью индометацина при применении его в дозе 50 мг три раза в сутки. Уменьшение боли отмечалось уже через четыре часа после начала лечения.
У пациентов с анкилозирующим спондилитом эторикоксиб при применении в дозе 90 мг один раз в сутки обеспечивал достоверное уменьшение боли в спине, воспаления, ригидности, а также улучшение функций. Клиническая эффективность эторикоксиба наблюдалась уже на второй день лечения и сохранялась в течение всего периода лечения продолжительностью 52 недели. Во втором исследовании, сравнивающем дозу эторикоксиба 60 мг и дозу 90 мг, эторикоксиб в дозе 60 мг один раз в сутки и 90 мг один раз в сутки продемонстрировал аналогичную эффективность по сравнению с напроксеном 1000 мг ежедневно. Среди пациентов с недостаточным ответом на лечение, принимавших 60 мг в сутки в течение 6 недель, повышение дозы до 90 мг в сутки продемонстрировало улучшение по показателю интенсивности боли в спине (визуально-аналоговая шкала 0-100 мм) по сравнению с терапией с продолжающимся приемом дозы 60 мг в сутки со средним улучшением -2,70 мм (95% ДИ: -4,88 мм, -0,52 мм).
В клиническом исследовании по изучению боли после стоматологических операций эторикоксиб в дозе 90 мг применяли один раз в сутки в течение до трех дней. В подгруппе пациентов с умеренной болью (при исходной оценке) эторикоксиб при применении в дозе 90 мг продемонстрировал анальгетический эффект, аналогичный эффекту при приеме ибупрофена в дозе 600 мг (16,11 в сравнении с 16,39; Р=0 ,722), и превосходил по эффективности комбинацию парацетамол/кодеин в дозе 600 мг/60 мг (11,00, Р<0,001) и плацебо (6,84, Р<0,001), согласно общей оценке уменьшения боли в течение первых 6 часов (TOPAR6). Доля пациентов, которым потребовались обезболивающие препараты быстрого действия в течение первых 24 часов в качестве препарата экстренной помощи после приема препарата, составила 40,8% для эторикоксиба в дозе 90 мг, 25,5% для ибупрофена в дозе 600 мг каждые 6 часов и 46,7% для комбинации парацетамол/кодеин в дозе 600 мг/60 мг каждые 6 часов по сравнению с 76,2% в группе плацебо. В этом исследовании средний показатель начала действия (ощутимое уменьшение боли) при применении эторикоксиба в дозе 90 мг составила 28 минут после приема.
Безопасность
Международная программа исследований эторикоксиба и диклофенака в длительной терапии артритов (MEDAL)
Программа MEDAL представляла собой проспективную программу оценки безопасности на основании сердечно-сосудистых (СС) явлений по объединенным данным трех рандомизированных двойных слепых активно-контролируемых исследований: MEDAL, EDGEII и EDGE. Исследование MEDAL представляло собой исследование, длительность которого определялась на основании конечных точек (СС явлений), включавшее 17804 пациента с ОА и 5700 пациентов с РА, получавших эторикоксиб в дозе 60 мг (ОА) или 90 мг (ОА и РА) или диклофенак в дозе 150 мг в сутки в среднем в течение 20,3 месяца (максимум 42,3 месяца, медиана 21,3 месяца). В этом исследовании регистрировали только серьезные нежелательные явления и случаи выбывания из исследования вследствие любых нежелательных явлений. В исследованиях EDGE и EDGE II сравнивали переносимость со стороны желудочно-кишечного тракта при применении эторикоксиба и диклофенака. Исследование EDGE включало 7111 пациентов с ОА, получавших эторикоксиб в дозе 90 мг в сутки (в 1,5 раза больше дозы, рекомендуемой при (ОА) или диклофенак в дозе 150 мг в сутки, в среднем, в течение 9,1 месяца (максимум 16,6 месяца, медиана 11,4 месяца). Исследование EDGE II включало 4086 пациентов с РА, получавших эторикоксиб в дозе 90 мг в сутки или диклофенак в дозе 150 мг в сутки, в среднем, в течение 19,2 месяцев (максимум 33,1 месяца, медиана 24 месяца).
В объединенной Программе MEDAL 34701 пациент с ОА или РА получали лечение, в среднем, в течение 17,9 месяца (максимум 42,3 месяца, медиана 16,3 месяца), около 12800 пациентов получали лечение в течение более 24 месяцев. У включенных в Программу MEDAL пациентов при исходной оценке был зарегистрирован широкий спектр СС и желудочно-кишечных факторов риска. Были исключены пациенты с недавно перенесенным инфарктом миокарда, а также с аортокоронарным шунтированием или чрескожным коронарным вмешательством в течение 6 месяцев до включения в исследование. В исследованиях разрешалось применение гастропротекторов и низких доз аспирина.
Общая безопасность
Достоверных различий между эторикоксибом и диклофенаком в отношении частоты тромботических СС явлений обнаружено не было. Кардиоренальные нежелательные явления наиболее часто наблюдались при применении эторикоксиба, чем при применении диклофенака; данный эффект был дозозависимым (отдельные результаты представлены ниже). Нежелательные явления со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и печени достоверно чаще наблюдались при применении диклофенака, чем при применении эторикоксиба. Частота нежелательных явлений в исследованиях EDGE и EDGE II, а также нежелательных явлений, признанных серьезными или потребовавших отмены лечения, в исследовании MEDAL была выше при применении эторикоксиба, чем при применении диклофенака.
Результаты оценки безопасности в отношении сердечно-сосудистой системы
Частота подтвержденных серьезных тромботических нежелательных явлений со стороны сердечно-сосудистой системы (включавших сердечные, цереброваскулярные и периферические сосудистые явления) была сопоставимой между группами, получавшими эторикоксиб или диклофенак (данные приведены в таблице ниже). По частоте тромботических явлений не было выявлено статистически значимых различий между эторикоксибом и диклофенаком во всех проанализированных подгруппах, включая категории пациентов в диапазоне исходного риска со стороны сердечно-сосудистой системы. Относительный риск для подтвержденных серьезных тромботических нежелательных явлений со стороны сердечно-сосудистой системы был сходным для эторикоксиба (при приеме в дозе 60 мг или 90 мг) и диклофенака (при приеме в дозе 150 мг).
Таблица 2: Показатели подтвержденных тромботических сердечно-сосудистых явлений (объединенная программа MEDAL)
Эторикоксиб (N=16819) 25836 пациенто-лет — Диклофенак (N=16483) 24766 пациенто-лет — Сравнение между группами лечения
Частота† (95% ДИ) — Частота† (95% ДИ) — Относительный риск (95% ДИ)
Подтвержденные тромботические серьезные сердечно-сосудистые нежелательные явления
PP — 1,24 (1,11, 1,38) — 1,30 (1,17, 1,45) — 0,95 (0,81, 1,11)
ITT — 1,25 (1,14, 1,36) — 1,19 (1,08, 1,30) — 1,05 (0,93, 1,19)
Подтвержденные побочные действия со стороны сердца
PP — 0,71 (0,61, 0,82) — 0,78 (0,68, 0,90) — 0,90 (0,74, 1,10)
ITT — 0,69 (0,61, 0,78) — 0,70 (0,62, 0,79) — 0,99 (0,84, 1,17)
Подтвержденные цереброваскулярные явления
PP — 0,34 (0,28, 0,42) — 0,32 (0,25, 0,40) — 1,08 (0,80, 1,46)
ITT — 0,33 (0,28, 0,39) — 0,29 (0,24, 0,35) — 1,12 (0,87, 1,44)
Подтвержденные проявления со стороны периферических сосудов
PP — 0,20 (0,15, 0,27) — 0,22 (0,17, 0,29) — 0,92 (0,63, 1,35)
ITT — 0,24 (0,20, 0,30) — 0,23 (0,18, 0,28) — 1,08 (0,81, 1,44)
† Количество явлений на 100 пациентов-лет; ДИ = доверительный интервал
N = общее количество пациентов, включенных в популяцию по протоколу
PP - Per-protocol (В соответствии с протоколом): все события, наблюдаемые на фоне применения исследуемого препарата или в течение 14 дней после прекращения (исключая: пациенты, которые принимали <75% исследуемого препарата или принимали не включенные в исследование НПВП в течение >10% времени).
ITT - Intent-to-treat (в зависимости от назначенного лечения): все подтвержденные побочные действия до конца исследования (включая пациентов, потенциально подвергавшихся вмешательствам, не утвержденных исследованием, после прекращения приема исследуемого препарата). Общее количество рандомизированных пациентов, n = 17412 для эторикоксиба и 17289 для диклофенака.
Смертность в результате сердечно-сосудистых заболеваний, а также общая смертность были схожими в группах лечения эторикоксибом и диклофенаком.
Кардиоренальные явления
Приблизительно 50% пациентов, включенных в исследование MEDAL, изначально имели артериальную гипертензию в анамнезе. В исследовании частота прекращения приема препарата из-за побочных эффектов, связанных с артериальной гипертензией, была статистически значимо выше для эторикоксиба, чем для диклофенака. Частота нежелательных явлений, связанных с хронической сердечной недостаточностью (случаи выбывания из исследования и серьезные явления), была сходной для эторикоксиба в дозе 60 мг и диклофенака в дозе 150 мг, но была выше для эторикоксиба в дозе 90 мг по сравнению с диклофенаком в дозе 150 мг (и статистически значимо выше для эторикоксиба в дозе 90 мг по сравнению с диклофенаком в дозе 150 мг в группе ОА исследования MEDAL). Частота подтвержденных нежелательных явлений, связанных с хронической сердечной недостаточностью (явления, которые были серьезными и привели к госпитализации или посещению отделения неотложной помощи), была незначительно выше для эторикоксиба по сравнению с диклофенаком в дозе 150 мг; данный эффект был дозозависимым. Частота случаев выбывания из исследования вследствие нежелательных явлений, связанных с отеками, была выше для эторикоксиба по сравнению с диклофенаком в дозе 150 мг; данный эффект был дозозависимым (статистически значимо для эторикоксиба в дозе 90 мг, но не для эторикоксиба в дозе 60 мг).
Результаты оценки кардиоренальной безопасности в исследованиях EDGE и EDGE II согласуются с результатами в исследовании MEDAL
В отдельных исследованиях Программы MEDAL абсолютная частота выбывания из исследования в любой группе лечения для эторикоксиба (60 мг или 90 мг) составляла до 2,6 % в связи с артериальной гипертензией, до 1,9% в связи с отеками и до 1,1% в связи с хронической сердечной недостаточностью. У пациентов, принимавших эторикоксиб в дозе 90 мг, частота выбывания из исследования была выше, чем у пациентов, принимавших эторикоксиб в дозе 60 мг.
Результаты оценки переносимости со стороны органов желудочно-кишечного тракта в Программе MEDAL
В каждом из трех исследований, входящих в Программу MEDAL, частота выбывания из исследования в связи с любыми клиническими (например, диспепсии, боли в животе, язвы) нежелательными явлениями со стороны желудочно-кишечного тракта при применении эторикоксиба была значительно ниже по сравнению с диклофенаком. Частота выбывания из исследования вследствие нежелательных клинических явлений со стороны ЖКТ на 100 пациенто-лет за весь период исследования была следующей: 3,23 для эторикоксиба и 4,96 для диклофенака в исследовании MEDAL; 9,12 для эторикоксиба и 12,28 для диклофенака в исследовании EDGE; и 3,71 для эторикоксиба и 4,81 для диклофенака в исследовании EDGE II
Результаты оценки переносимости со стороны желудочно-кишечного тракта в Программе MEDAL
Наиболее частыми проявлениями нежелательных реакций со стороны верхнего отдела желудочно-кишечного тракта были определены как перфорации, изъязвления и кровотечения. Подмножество общих явлений со стороны верхнего отдела желудочно-кишечного тракта, считающихся осложненными, включало перфорацию, обструкцию и осложненное кровотечение; подмножество явлений со стороны верхнего отдела желудочно-кишечного тракта, которые считаются неосложненными, включают неосложненные кровотечения и неосложненные изъязвления. При применении эторикоксиба наблюдалась достоверно более низкая частота общих проявлений нежелательных явлений со стороны верхних отделов ЖКТ по сравнению с терапией диклофенаком. Не было значительной разницы между эторикоксибом и диклофенаком по частоте осложнений. Для подмножества случаев кровотечений в верхнем отделе желудочно-кишечного тракта (осложненного и неосложненного в совокупности) не было значимого различия между эторикоксибом и диклофенаком. Преимущество по показателю проявления побочных действий со стороны верхнего отдела желудочно-кишечного тракта для эторикоксиба по сравнению с диклофенаком не имело статистически значимого различия у пациентов, принимавших аспирин в низких дозах (приблизительно 33% пациентов).
Показатели на 100 пациенто-лет подтвержденных осложненных и неосложненных клинических проявлений в верхнем отделе ЖКТ (перфорации, язвы и кровотечения (PUB)) составляли 0,67 (95% ДИ 0,57, 0,77) для эторикоксиба и 0,97 (95% ДИ 0,85, 1,10) для диклофенака, что дает относительный риск 0,69 (95% ДИ 0,57, 0,83).
Также оценивали частоту подтвержденных побочных действий со стороны верхнего отдела желудочно-кишечного тракта у пожилых пациентов, и наибольшее снижение наблюдалось у пациентов в возрасте ≥ 75 лет (1,35 [95% ДИ 0,94, 1,87] в сравнении с 2,78 [95% ДИ 2,14, 3,56] на 100 пациенто-лет для эторикоксиба и диклофенака соответственно.
Частота подтвержденных клинических проявлений со стороны нижнего отдела желудочно-кишечного тракта (перфорация тонкой или толстой кишки, обструкция или кровотечение (POB)) не имела выраженных различий между эторикоксибом и диклофенаком.
Результаты оценки безопасности нежелательных реакций со стороны печени в программе «MEDAL»
Эторикоксиб ассоциировался со статистически значимо более низкой частотой прекращения приема из-за связанных с печенью нежелательных реакций по сравнению с диклофенаком. В объединенной программе MEDAL, 0,3% пациентов, принимавших эторикоксиб, и 2,7% пациентов, принимавших диклофенак, прекратили прием в связи с развитием нежелательных реакций со стороны печени. Показатель на сто пациенто-лет составлял 0,22 для эторикоксиба и 1,84 для диклофенака (значение р составило <0,001 для эторикоксиба по сравнению с диклофенаком). Однако большинство нежелательных реакций со стороны печени в программе MEDAL были несерьезными.
Дополнительные данные по частоте проявления тромботических явлений со стороны сердечно-сосудистой системы
В клинических исследованиях, исключая исследования программы MEDAL, приблизительно 3100 пациентов получали эторикоксиб в дозе ≥60 мг ежедневно в течение 12 недель или более. Не было заметной разницы по частоте подтвержденных серьезных тромботических сердечно-сосудистых явлений между пациентами, получавшими эторикоксиб ≥60 мг, плацебо или НПВП, не содержащие напроксен. Однако частота этих событий была выше у пациентов, получавших эторикоксиб, по сравнению с пациентами, получавшими напроксен по 500 мг два раза в сутки. Разница в антитромбоцитарной активности между некоторыми НПВП, ингибирующими ЦОГ-1, и селективными ингибиторами ЦОГ-2 может иметь клиническое значение у пациентов с риском развития тромбоэмболических осложнений. Селективные ингибиторы ЦОГ-2 снижают образование системного (и, следовательно, возможно, эндотелиального) простациклина без влияния на тромбоцитарный тромбоксан. Клиническая значимость таких наблюдений не установлена.
Дополнительные данные по частоте проявления побочных действий со стороны желудочно-кишечного тракта
В двух 12-недельных двойных слепых эндоскопических исследованиях, кумулятивная частота язвы желудка или двенадцатиперстной кишки была значительно ниже у пациентов, получавших эторикоксиб 120 мг один раз в сутки, чем у пациентов, получавших либо напроксен 500 мг два раза в сутки, либо ибупрофен 800 мг три раза в сутки. Эторикоксиб показал более высокую частоту проявления изъязвлений по сравнению с плацебо.
Исследование функции почек у пожилых пациентов
В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании в параллельных группах оценивали влияние 15-дневного курса лечения эторикоксибом (90 мг), целекоксибом (200 мг два раза в сутки), напроксеном (500 мг два раза в сутки) и плацебо на экскрецию натрия с мочой, артериальное давление и другие параметры функции почек у пациентов в возрасте от 60 до 85 лет на натриевой диете 200 мг-экв/сутки. Эторикоксиб, целекоксиб и напроксен оказывали аналогичное влияние на экскрецию натрия с мочой в течение 2 недель лечения. Все препараты сравнения показали повышение систолического артериального давления в сравнении с плацебо; однако терапия эторикоксибом была связана со статистически значимым увеличением данного показателя на 14-й день по сравнению с целекоксибом и напроксеном (среднее изменение по сравнению с исходным уровнем для систолического артериального давления: эторикоксиб 7,7 мм рт.ст., целекоксиб 2,4 мм рт.ст., напроксен 3,6 мм рт.ст.).